盐酸槐定碱注射液 - 招商信息

产品功效国家专利号；ZL931008816
自主知识产权化学一类抗癌新药
国家高新技术产业示范工程
国家1035医药重点科技项目

【药品名称】通用名：盐酸槐定碱注射液
            英文名：Sophoridine Hydrochloride Injection
            汉语拼音：Yansuan huaidingjian zhusheye
【药理毒理】
药理作用：槐定碱是从豆科槐属植物苦豆子中提取的单体生物碱。对本品作用机制的初步研究表明：槐定碱能轻度抑制肿瘤细胞的DNA合成，使细胞增殖阻断在G2期；槐定碱对DNATOPO异构酶I有抑制作用，但未观察到对DNATOPO异构酶II的抑制作用。

【功能主治】本品可试用于不能耐受标准化疗的恶性滋养细胞肿瘤的治疗.该适应症是基于一项在112例恶性滋养细胞瘤患者中进行的包括单药和联合用药方案的临床研究以及一项在52例患者中进行的单独用药的临床研究结果拟定的（见临床研究部分）。
【临床研究】在一项由中山医科大学肿瘤医院、北京协和医院、江苏省肿瘤医院、湖南省肿瘤医院、江西省妇幼保健医院、江西省肿瘤医院、江西医学院第一附属医院共同完成的II期临床研究中，共入选311例恶性肿瘤患者，可评价疗效296例，其中包括恶性滋养细胞肿瘤112例（单药治疗组52例，联合化疗组60例）。槐定碱给药方法为第一阶段100mg/m2，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，匀速静脉滴注4小时，每天一次，连续10天，休息5天后再重复一个疗程。第二阶段用量剂量根据第一阶段反应可调整为125-150 mg/m2。以WHO标准分为CR、PR、SD、PD四级评价疗效，以CR+PR计算有效率。结果：槐定碱单药治疗52例，初治患者39例中有32例出现CR或PR，复治患者13例中有6例，有效率分别为82%和46.1%；槐定碱与甲氨喋呤（MTX）及四氢叶酸（CF）联合应用治疗60例，初治患者有效率93.1%（27/29），复治患者有效率58%（18/31）。单药治疗和联合用药治疗疗效相当。试验中纳入了恶性肿瘤37例，消化道肿瘤26例，原发性肝癌34例、肺癌51例，以单药治疗，对恶性淋巴瘤、消化道肿瘤观察到有效率在15-20%之间，肝癌、肺癌无效。
另一项由中山医科大学肿瘤医院、北京协和医院、江西省妇幼保健院、中南大学相雅二医院、辽宁省肿瘤医院、浙江大学附属妇产科医院负责完成的临床研究中，验证了槐定碱单药治疗恶性滋养细胞肿瘤的疗效。共入选了52例患者，槐定碱给药方法为125 mg/m2，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，匀速静脉滴注不小于6小时，每天一次，连续10天，休息5天后再重复下一个疗程，至少完成2个疗程。结果有47例完成2个疗程，初治患者36例，CR6例，PR18例，有效率66.67%。复治患者11例，CR3例，PR5例，有效率72.73%，提示对复治患者可能有效，还需扩大病例数研究。47例中有14例接受了3-6个疗程治疗，均达成CR或PR。提示增加疗程可能提高疗效，但疗程与疗效之间的关系尚需要进一步研究。
未观察盐酸槐定碱用于恶性滋养细胞肿瘤的远期疗效。
【成    份】槐定碱
【不良反应】临床研究中共363例恶性肿瘤患者接受了盐酸槐定碱治疗，不良反应以WHO标准分为I、II、III、IV四级评价，结果显示：
1、本品不良反应较轻。对主要脏器（心、肝、肺、肾）功能无明显损害。临床研究中未见过敏反应，也无局部反应或脱皮。骨髓抑制轻微（I02.1-5.9%，II00.84-2.1%，未见III0以上抑制），一般不需合并使用升白药。
2、消化道反应（食欲不振、恶心、呕吐）发生率20-30%，但均为轻度（I、II0），病人可耐受，对症处理可缓解。
3、神经系统反应：
①乏力、头晕的发生率约20%，但均为轻度（I、II0），停药消失。
②约8%患者手部或脸部肌肉偶有短暂不自主抖动（I0），不需任何处理可自行消失；约1%患者肢体短暂不自主颤动（II0），口服小剂量安定即可缓解；少数患者（约1%）可能发生四肢抽搐（III、IV0），一旦发生应立即静脉推注安定，症状即可缓解。
【禁    忌】对喹诺里西啶类生物碱有过敏史者禁用。
【剂    型】针剂
【规    格】2ml：25mg(以槐定碱计)
【用法用量】本品单药治疗推荐剂量为每次125mg/㎡,加入5％葡萄糖溶液500ml中，持续均速静脉点滴不少于6小时，每天一次，连续给药10天，停药休息5天后重复疗程。根据患者耐受情况，也可在第二阶段将剂量调整为125-150mg/㎡。至少使用2个疗程，病情稳定（SD）者可继续使用。目前尚未明确疗程与疗效之间的关系